Verapamil은 고혈압, 협심증, 부정맥 등 광범위한 심혈관계 질환의 치료에 쓰이는 약물이다
Verapamil은 심장과 혈관에 모두 작용하는데,
심장에 대한 작용이 더 크고 혈관에 대한 작용은 중간 정도이다
Verapamil은 SA node, AV node, 그리고 혈관 평활근의 L-type의 Ca2+ channel을 억제한다
1) SA node(동방결절)은 심장에서 자체적으로 전기신호를 발생시켜 심박동수를 조절하는데,
Verapamil은 이 SA node의 작용을 억제하여 심박수를 낮추는 효과가 있다
2) AV node(방실결절)은 심방에서 심실 방향으로 전기신호를 전달하는 역할을 하는데,
Verapamil은 이 AV node의 작용을 억제하여 전기신호의 전달을 늦추는 역할을 한다
3) Verapamil은 혈관 평활근에 작용하여 수축을 억제하여
혈관을 이완시켜서 혈압을 낮추는 식으로 고혈압을 완화한다
협심증은 관상동맥에 문제가 생겨서 심장의 산소 요구량과 산소 공급량의 불균형이 일어날 때 발생한다
일반적으로 심장에 과부하가 걸린 경우,
예를 들면 동맥압이 커져서 좌심실에서 혈액을 밀어낼때 더 많은 박출력이 필요하다던지
또는 빈맥성 부정맥으로 인한 심박수의 상향조절시에 심장의 산소 요구량이 증가한다
또는 동맥경화 등으로 관상혈관이 좁아져서 산소 공급량이 감소할 수도 있다
Verapamil은 이러한 경우에 심박수를 낮춰서 심장의 산소 요구량을 낮춰서 협심증을 치료한다
L-type Ca2+ channel은 심장에만 존재하기에, 체내 다른 조직에 있는 Ca2+ channel을 건드리지 않는 장점이 있다
과하게 사용하면 심기능의 과도한 억제로 서맥, 심정지, 심부전 등이 유발될 수 있으며,
propranolol 등의 베타 차단제와 병용시 이 문제가 중요하다
verapamil은 암세포의 p-gp를 억제한다는 연구결과가 있다
이게 왜 중요하냐면 p-gp는 약물(항암제)를 암세포 안에서 밖으로 퍼내는 방식으로 항암제 내성을 유발하는 수송통로인데
이걸 억제하면 항암제가 암세포 내로 더 잘 들어가기때문이다
하지만 verapamil을 항암제와 투여하지는 않는데
이유는 이 효과를 보려면 verapamil을 매우 과량 투여해야하는데 이로인한 심장억제 부작용이 압도적으로 더 커서 사용하지 않는다





